近年来，将环己酮和胺直接转化为苯并恶唑的技术在药物合成领域引发了热烈讨论。苏伟平团队在福建物质结构研究所的努力下，找到了一种打破常规的“一锅端”法。这个新方法彻底改变了传统上制备2-取代苯并恶唑的困境，传统方法通常需要多步反应，并且条件苛刻。苏伟平团队给环己酮和胺进行了串联反应，把原本复杂的过程简化成了四个步骤：缩合、α-氧合、脱氢芳构化和氧化关环。这个过程没有使用过渡金属，氧化剂既充当脱氢剂又充当氧转移试剂，从而精确控制了反应路径，避免了副反应。 经过条件优化后，这个新方法表现出了很好的底物普适性。团队在环己酮的γ、β、α位引入了三氟甲基、酯基和保护氨基等官能团，所有的极性官能团都能顺利通过。一级胺方面也同样成功，从天然氨基酸到药物片段等结构复杂的化合物都能获得中高产率。 为了验证这个方法的实际应用价值，团队挑选了三个具有挑战性的目标分子：Tafamidis、Benoxaprofen和Flunaprofen。与传统方法相比，这个新方法可以在三步以内完成合成。这种改进大大缩短了反应步骤和成本。这个研究不仅为2-取代苯并恶唑提供了温和高效的合成途径，还为后续的药物及材料研发提供了更短更绿的选择。 总之，这种新方法不仅操作简单且官能团容忍度高，选择性也很好。同时它还给复杂分子后期修饰留下足够空间。无需昂贵金属且常温即可运行，为药物和材料领域开辟了一条全新的路径。