这个两亲性的家伙,是把疏水性的DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺),和那个带正电荷的PEI1800(支链聚乙烯亚胺)给紧紧连在一起做成的。你看它既有磷脂分子那种让人放心的生物相容性,又有PEI那股高密度的阳离子劲儿,用来做核酸递送系统再好不过。它其实就是通过化学键把DSPE和PEI绑在一块儿,虽然分子量差不多是1800,但用起来特别灵活。 就结构来说,DSPE这部分是两个长长的硬脂酸链凑在一起的,天生就特别怕水。这种结构让它特别喜欢钻到细胞膜里或者自己聚在一起形成个稳定的内核。而PEI1800这边呢,是个低分子量的支链家伙,身上满是伯胺、仲胺和叔胺这些东西。这就让它在生理条件下带了满满的正电荷,能很容易地抓住DNA、siRNA或者mRNA这些带负电的东西。 不光是电荷问题,这个材料还自带一种“质子海绵效应”,能帮着内涵体(细胞内的小泡泡)把东西吐出来。这样一来,基因转染的效率就能大大提高。最关键的是它有两亲性的脑子,放到水里能自己组装成胶束或者形成复合纳米颗粒。DSPE在里头当硬核或保护层,PEI链伸到水相里当正电外壳。这不但让载体更稳定,还能让它更好地跟细胞膜打交道。 跟那些高分子量的PEI比起来,虽然毒性低了很多,可转染效率也跟着低了不少。但把它跟DSPE连在一块儿就不一样了,既能保持低毒性,又靠那个脂质结构把细胞膜搞得更柔软更好融合。这就像是在安全性和效率之间找到了一个好平衡点。这种好处让它特别适合体内应用,尤其是那些对生物安全性要求高的药物递送系统。 大家最常拿它来干的事儿就是做核酸递送系统了,比如做siRNA干扰、转质粒DNA或者搞mRNA疫苗递送。有时候还能给脂质体表面加点料,让载体带上正电更容易吸住肿瘤细胞。如果再加个靶向配体(像叶酸或者抗体),就能实现主动找目标去了。 制备这玩意儿通常都是用NHS酯这种活性酯法或者其他偶联反应把两者连起来。做好了还得透析或者做色谱把杂质去掉,最后再用NMR或者FTIR看看结构对不对。 除了DSPE-PEI1800(支链),这边还有一堆其他好玩的材料推荐给你看看:像COOtBu-PEG-Silane(叔丁酯聚乙二醇硅烷)、COOtBu-PEG-ACACOOtBu-PEG-FITCDSPE-PEG-5HTCOOtBu-PEG-FAtBuCOO-PEG-OPSSEpoxides-PEG-AdmPEG-P-MAL8ARM-PEG-ImPEG-propionic acidmPEG-AcetalmPEG-PDLLA4ARM-PEG-OTsMethoxy-buta-AcetalmPEG-hyd-DHACHO-PEG-Chondroitin sulfate等等。 所有的这些产品都只是供科研或者工业用的哦,可别直接拿来吃或者当药用。 以上内容都是西安齐岳生物的小编zyl整理出来的。