nlrp3 抑制剂在心血管和炎症相关疾病方面还是挺有潜力

这是我在美股生物科技前瞻系列里看到的内容。讲的是NLRP3这个靶点，它在心血管领域可是个大热门。最近2019年以来，诺华、罗氏和礼来这些大药企都开始布局这个方向了。报告说了这玩意其实是炎症信号的“接收转化器”，主要负责把炎症信号转换给细胞。如果能把它的炎症小体激活了，就会释放出一堆促炎因子。现在有很多药物都在针对这个靶点做开发呢，比如诺华的那个VTX3232。这个药在II期临床试了一下效果还不错，单药一周内就能让hsCRP水平降个差不多80%。等到了12周的时候，IL-6甚至都能降到心血管风险阈值以下了。除了降脂和抗炎这两大手段，VTX3232还能把肝脏的炎症给降下来。在美国一个药市场里大概就有2500万潜在病人呢，市场空间真的挺大。之前还有一个叫MCC950的第一代抑制剂因为脑渗透能力不行或者脱靶毒性给停了，但新一代的药就做了不少改进。礼来的VTX3232是用吡啶嗪类骨架做的，BioAge Labs的BGE-102则是成都先导通过DEL技术筛出来的，脑渗透也不错。特别是这个BGE-102在I期中期试出来的数据看着很亮眼。给受试者用了14天之后，hsCRP中位数能降到86%，而且有93%的人水平都低于2mg/L，起效快效果好。我觉得这些NLRP3抑制剂在心血管和炎症相关疾病方面还是挺有潜力的。