给AE105多肽加上NOTA螯合剂,就弄成了这款用于PET的分子影像探针:NOTA-AE105,它的英文是NOTA-AE105,CAS号是1820563-84-5。成分写得挺清楚:这玩意儿分子式是C72H102N16O20,分子量有1511.68,供应商是西安凯新生物科技有限公司。纯度能保证95%以上,样子看着像固体,是白里带点淡黄的颜色。它挺爱待在有机溶剂里,在DMSO、DMF里溶解得特别好,就是不怎么喜欢水。 这试剂有个特点:把NOTA螯合剂和AE105多肽绑在一起了,专门是给尿激酶型纤溶酶原激活物受体做PET用的。它用NOTA抓住⁶⁸Ga这种放射性的东西,就能把长了uPAR的肿瘤给找出来,做到非侵入、随时看、还能算清楚数量。 AE105是第二代uPAR的靶向多肽,跟第一代的AE120比起来,好处多得很:对uPAR的亲和力很强,Kd差不多才0.4 nM,比AE120高了快10倍;认准目标的时候也更准,不像其他受体那样乱扑;因为用了D型氨基酸,不容易被蛋白酶给啃坏;而且在体内走得特别快,一会儿就被肾脏排出去了,背景干扰也少。 设计思路其实很直接:就是想给长了uPAR的肿瘤安个PET追踪器。因为uPAR在乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌、胶质母细胞瘤这些恶性肿瘤里表达得特别高,但在正常的肉里却很少见。NOTA-AE105靠AE105这一针对准uPAR,再用NOTA把⁶⁸Ga给抓起来,就能拍出高灵敏度的图像了。这招能帮咱们不碰着肿瘤就能看清楚它有多凶、会不会转移。 一句话概括:NOTA-AE105(CAS号1820563-84-5)就是uPAR阳性肿瘤的"分子雷达"。它用纳摩尔级别的亲和力死死锁住肿瘤侵袭性的标志物uPAR,再用NOTA这高超的手段去标记,拍出的PET图像就很清晰。在判断肿瘤有多坏、会不会转移,还有帮医生挑精准医疗的路子上,它都挺有戏的,是联系分子影像和临床决策的重要桥梁。 还有些类似的试剂也挺好用:NOTA-JR-11Hynic-TOC(CAS号2374782-03-1)、NOTA-FAPI04、DOTA-XYIMSR-01、MTSEA-BIOTIN(CAS号162758-04-5)、HYNIC-FAPI-04、NOTA-bis(tBu)ester、PSMA-BCH、NOTA-PSMA(CAS号2374782-03-1)、NOTA-FAPIHYNIC-PSMA。 西安凯新生物科技有限公司小M整理的这些内容里的产品都是只供实验室用的东西,绝对不能用在人身上。